소개
tirzepatide는 Eli Lilly가 개발한 약물입니다. 상품명으로는 Zeppbound(젭바운드)라고 불립니다. "Eli Lilly"가 제2형 당뇨병과 비만 치료를 위해 개발한 약물입니다. 이 약물은 소장에서 분비되는 호르몬인 GIP( Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide )와 GLP-1(Glucagon-like Peptide-1) 수용체 모두에 동시 작용하는 특이점을 가졌습니다.
작용 기전
Zeppbound는 GIP와 GLP-1인 수용체에 동시에 작용합니다.
작용 기전은 다음과 같습니다.
- GIP(Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide) 수용체 활성화: GIP는 식사 후에 소장에서 분비되는 호르몬입니다. 이 호르몬은 인슐린 분비를 촉진시킵니다. tirzepatide는 GIP 수용체를 활성화하여 인슐린 분비를 촉진합니다. 또한 지방 축적을 억제하여, 남아 있는 지방을 에너지로 활용합니다.
- GLP-1(Glucagon-like Peptide-1) 수용체 활성화: GLP-1은 탄수화물과 지방이 포함된 음식을 섭취했을 때 더 많이 분비됩니다. 이 호르몬은 인슐린 분비를 촉진하고, 글루카곤 분비를 억제합니다. 소화를 지연시켜 포만감을 유지하는 효능이 있습니다. tirzepatide는 이런 효능을 활성화 시킵니다.
Zeppbound는 GLP-1 수용체만 활성화시키는 기존 치료법과 달리 GIP 수용체까지 활성화시킨다는 이점이 있습니다. 이는 혈당 관리 및 체중 감소에 대해 포괄적으로 접근하고 있습니다.
효능
1. Zeppbound는 두 가지 임상시험을 거쳤습니다. SURMOUNT-1와 SURMOUNT-2라는 두 가지 임상 시험입니다. 이 연구는 체중 감소, 혈당 수치 개선에 중점을 둔 연구입니다.
-체중 감소 : 약을 투여받은 임상시험 참가자들의 체중이 유의미하게 감소했습니다. 평균적으로 15~20%의 체중 감소가 관찰되었고, 이는 다른 치료법에 비해 상당히 높은 수치입니다.
-혈당 수치 개선 : 3개월 동안의 평균 혈당 수치인 HbA1c 수치가 유의미하게 개선되었습니다. 이는 장기적으로도 혈당 조절이 잘 된다는 뜻입니다. 대부분의 참가자들이 HbA1c 수치가 개선되었고, 2형 당뇨병 관리에 대한 약물의 효과를 증명했습니다.
2. FDA 승인
2023년 FDA는 만성 비만 환자와 제2형 당뇨병에 대한 치료제로 Zeppbound를 승인했습니다. Zeppbound는 아래의 환자에게서 쓰입니다.
1) BMI가 30 이상인 환자에게서 쓰입니다.
2) BMI가 27 이상인 환자에게서는 체중과 관련된 동반질환(고혈압, 고지혈증 등)이 하나 이상 있어야 합니다.
FDA 승인은 임상시험에서 입증된 시험자들을 토대로 통과되었습니다.
3. 투여량
Zeppbound는 일주일에 한 번 피하 주사로 투여하면 됩니다. 투여량은 2.5mg에서 시작하여 환자의 반응에 따라 점차적으로 투여합니다. 최대 15mg까지 투여 가능합니다. 부작용과 신체의 적응에 따라 약물을 점차적으로 늘리도록 만들어졌습니다.
부작용 및 안전성
Zeppbound의 효능은 GLP-1, GIP에 모두 작용한다는 점에서 우수합니다. 하지만 위장 문제에 관해 부작용이 있습니다.
- 메스꺼움
- 구토
- 설사
- 변비
- 저혈당: 인슐린과 병용 시 발생할 수 있습니다.
- 소화불량: 위에 음식물이 머물며 소화불량이 나타날 수 있습니다.
- 주사 부위 반응: 통증, 발적, 부기 등이 발생할 수 있습니다.
- 피로 (Fatigue)
임상 시험에서는 경증부터 중등도까지 부작용이 나타났습니다. 하지만 시간이 지나면 몸이 적응해 감소하는 추세를 보였습니다. 이는 음식이 위에 남아있으면서 어쩔 수 없는 부작용으로도 보입니다. 드물게는 주의해야 할 부작용도 있었습니다.
-췌장염: 복부 통증이 나타날 수 있으며, 이는 즉각적인 의학적 치료가 필요합니다.
-갑상선 종양
-갑상선 수질암종의 가족력
-제2형 다발성 내분비 종양 증후군의 가족력
이 환자들에게 있어서는 Zeppbound는 금기입니다. 특히, 인간에게서의 관련성은 아직 확보되지 않았지만, 설치류를 대상으로 한 연구에서 갑상선 종양이 관찰된 바가 있었습니다.
Zeppbound(tirzepatide)는 GIP와 GLP-1 수용체에 동시에 작용하는 기전으로 제2형 당뇨병과 비만 치료에 우수한 효과를 입증했습니다. 혈당과 체중 조절이 어려운 환자에게서 빛 같은 존재입니다. 모든 약물과 마찬가지로 Zeppbound도 부작용이 있습니다. 부작용을 최소화하기 위해서는 전문가의 지시에 따라 Zeppbound를 사용하길 권장드립니다.